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氯雷他定和地氯雷他定的區別是什么?

作者:藥學部 劉俊雅    來源:信息科    瀏覽量:22891次    發布時間:2020-07-15

氯雷他定和地氯雷他定的區別是什么?

藥學部 ?劉俊雅

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氯雷他定和地氯雷他定都屬于第二代抗過敏藥,主要通過減少體內致敏物質釋放組胺、白三烯等炎癥介質,抑制相關炎癥反應,發揮抗過敏作用在臨床上廣泛地用于治療濕疹、藥疹、蕁麻疹、接觸性皮炎、過敏性結膜炎、過敏性鼻炎等過敏性疾病,用于支氣管哮喘的輔助治療。

作為第二代抗組胺藥,與撲爾敏等第一代抗組胺藥相比,具有以下優點:一是發揮作用時間長,減少了服藥次數和用藥劑量,二是由于脂溶性降低,藥物的副作用如嗜睡、困倦、乏力等中樞作用顯著減輕;三是藥物選擇性更高,對膽堿受體幾乎無作用,很少引起口干、便秘、心動過速、尿潴留、頭痛、眼壓升高等副作用,但是在價格方面有所增加。

地氯雷他定是氯雷他定的主要活性代謝產物,其作用機制與氯雷他定相似,但與氯雷他定相比,地氯雷他定抗過敏和抗炎作用更強,鎮靜、心臟毒性等不良反應以及藥物間的相互作用顯著減少,那么氯雷他定和地氯雷他定有什么不同呢?

1.特殊人群用藥

氯雷他定和地氯雷他定1歲以上的兒童均可服用,最好選擇糖漿劑、口服液、混懸劑等兒童劑型;氯雷他定、地氯雷他定都可從乳汁分泌,不建議哺乳期婦女服用;氯雷他定妊娠期分級為B級,地氯雷他定為C級,氯雷他定更加安全,為妊娠期首選;老年人兩種藥物均可服用,安全有效。

2.地氯雷他定的治療效果高于氯雷他定

地氯雷他定的抗過敏和抗炎療效是氯雷他定的1020倍,且作用時間更長。氯雷他定在服用后,被人體消化分解成有效物質就是地氯雷他定,因為氯雷他定除了含有有效治療成分之外還有其他雜質,治療效果沒有純度更高的地氯雷他定精確,所以氯雷他定的用藥量也比地氯雷他定的用量更多。

3.地氯雷他定的副作用要小于氯雷他定

地氯雷他定就相當于氯雷他定的升級版,療效更好并且可以快速緩解過敏反應。地氯雷他定有較強的水溶性,脂溶性極差,不易透過血腦屏障,與氯雷他定相比,嗜睡、困倦、乏力等中樞副作用發生率更低,幾乎無抗膽堿作用,口干、便秘、尿潴留等不良反應少見,也無QT間期延長等心臟毒性。

4.藥物間相互作用

氯雷他定和地氯雷他定都通過肝臟代謝,肝功能受損時須減少用藥劑量,不同的是,氯雷他定需要經肝藥酶CYP3A4CYP2D6代謝,而地氯雷他定代謝不需要肝藥酶參與,因此,藥物間的相互作用相對減少。

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